环孢素A固体自微乳的制备及评价

摘要：

目的:制备CsA固体自微乳,研究自制环孢素A固体自微乳在大鼠体内的药动学参数和相对生物利用度.方法:运用球晶技术制备乙基纤维素多孔微球,联合二氧化硅对CsA自微乳固化,并在2组SD雄性大鼠分别单剂量给予Neoral@和CsA-SSEDDS,按设计采集24 h内动态血液样本,采用HPLC法测定血药浓度.应用DAS药动学软件对数据进行拟合,计算药动学参数.结果:自制的CsA固体自微乳载药量较高,粉体学性质较好,单次给药后Neoral@和CsA-SSEDDS的主要药动学参数Cmax分别为(3.03±0.12)μg·mL-和(3.27±0.18)μg·mL-1,tmax分别为(0.52±0.04)h和(0.51±0.04)h,AUC0→24分别为(13.7±0.6)μg·h·mL-1和(13.33±0.26)μg·h·mL-1.统计学分析结果显示,各主要药动学参数均无显著性差异.以Neoral(R)为参比制剂,单剂量给药时CsA-SSEDDS的相对生物利用度为97.14％.结论:球晶技术可以用于CsA自微乳的固化,所得CsA固体自微乳在大鼠体内显示与市售新山地明相近的生物利用度.

关键词：球晶技术、环孢素A固体自微乳、高效液相色谱法、药动学、生物利用度

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分类号：R943(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金项目81274100;安徽省学术和技术带头人及后备人选学术科研活动经费资助项目皖人社秘[2011]381号-26;安徽省高层次人才创新创业资金2009Z061

在线出版日期：2013-05-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：514-519