延胡索季铵碱成分在Caco-2细胞模型中的吸收转运

摘要：

目的:研究延胡索季铵碱成分在Caco-2细胞模型中的吸收转运.方法:采用高效液相法测定药物浓度,计算表观渗透系数(Papp),研究延胡索活性部位中7个主要季铵碱成分非洲防己碱、蓝堇辛、脱氢紫堇鳞茎碱、13-甲基巴马土宾、巴马汀、小檗碱和脱氢延胡索碱在Caco-2细胞模型中的双向转运.结果:小檗碱、脱氢紫堇鳞茎碱、脱氢延胡索碱、非洲防己碱和巴马汀的吸收渗透系数(PAB)较小,分别为9.83×10-7、2.64×10-7、2.15×10-7、1.65×10-7、1.52×10-7 cm,s-1,而蓝堇辛和13-甲基巴马土宾的吸收渗透系数相对较大,分别为6.12×10-6、5.43×10-6cm·s-1；7个季铵碱的分泌渗透系数(PBA)都比其相应的吸收渗透系数要大,其中脱氢延胡索碱和巴马汀的分泌渗透系数分别是其吸收渗透系数的31.9倍和19.6倍.结论:延胡索季铵碱成分的肠道吸收较差,所检测的7种季铵碱的转运则可能是依靠载体介导的主动转运.相对地,蓝堇辛和13-甲基巴马土宾的吸收要好于其他5种生物碱.

关键词：延胡索、季铵碱、Caco-2细胞单层模型、表观渗透系数

所属期刊栏目：33

分类号：R285.5(中药学)

资助基金："重大新药创制"科技重大专项2009ZX09301-003,2009ZX09103-382,2012ZX09301-002;国家自然科学基金项目31070319

在线出版日期：2013-03-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：89-92