单剂量滴注注射用头孢替坦二钠在健康人体中的药动学及其安全性
目的:研究中国健康志愿者单剂量静脉滴注1.0,2.0,4.0g注射用头孢替坦二钠后的药动学行为,并评价药动学参数在剂量1.0~4.0g范围内的相关性.方法:12名健康志愿者,随机三交叉试验,分别单剂量静脉滴注注射用头孢替坦二钠1.0,2.0,4.0g;测定给药后24 h内的血药浓度和尿药浓度,用DAS Ver2.0软件计算药动学参数.结果:单剂量静脉滴注1.0,2.0,4.0 g注射用头孢替坦二钠后,头孢替坦的消除半衰期大约为3~4 h,血浆药物浓度(Cmax)随剂量增加呈线性增加(75.0±10.4~230.7±33.7μg·mL-1).另外,曲线下面积(AUC)在1.0~4.0g剂量范围内也呈线性增加(AUC0-t:308.5±62.9~1018.5±164.2μg·h·mL-1,AUC0-∞:314.4±63.2~1031.7± 172.5 μg·h·mL-1).24 h尿药累积排泄率分别为65.6%±16.7% 、44.4%±10.1%和49.1%±11.2%.结论:在剂量1.0~4.0g范围内头孢替坦呈线性药动学,Cmax、AUC的升高与剂量成正比.除2.0 g剂量组t1/2性别间存在显著性差异,其他剂量组tmax、Cmax、t1/2、AUC0-t、CL、Vd、MRT0-t、尿排泄率性别间均无统计学差异.
头孢替坦、液相色谱-质谱联用法、药动学、剂量相关性
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R969.1(药理学)
辽宁省科学技术计划项目2009412001-4
2013-03-07(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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1960-1964