辛伐他汀片及其活性代谢产物在中国健康人体的药动学和生物等效性评价

摘要：

目的:研究辛伐他汀片及其活性代谢物辛伐他汀酸在健康人体内的药动学特征和生物等效性评价.方法:24名健康受试者随机交叉、单剂量口服40 mg参比和试验辛伐他汀片后；采用LC-MS/MS测定血浆中辛伐他汀和辛伐他汀酸的浓度；应用DAS 2.1.1软件计算药动学参数,并进行生物等效性评价.结果:参比和试验制剂辛伐他汀的主要药动学参数如下:Cmax分别为(6.8±4.0)μg·L-1和(6.9±4.5)μg·L-1；tmax分别为(2.4±1.9)h和(2.2±1.5)h；t1/2分别为(5.0±2.6)h和(6.3±6.7)h；AUC0-24分别为(38.1±27.0)μg·h·L-1和(36.5±24.2)μg·h·L-1；AUC0-∞分别为(40.7±29.3)μg·h·L-1和(41.8±28.7)μg·h·L-1.参比和试验制剂辛伐他汀酸的主要药动学参数如下:Cmax分别为(3.8±1.7)μg·L-1和(3.8±1.6)μg·L-1；tmax分别为(4.3±1.6)h和(4.2±1.0)h；t1/2分别为(5.8±3.2)h和(7.3±6.9)h；AUC0-24分别为(30.1±11.1)μg·h·L-1和(30.0)±10.5)μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(34.0±14.4)μg·h·L-1和(35.6±17.4)μg·h·L-1.以AUC0-24计算辛伐他汀和辛伐他汀酸的相对生物利用度分别为(105.7±55.6)％和(106.5±42.8)％.结论:经方差分析及双单侧t检验结果显示,辛伐他汀与辛伐他汀酸的试验制剂和参比制剂在人体内生物等效.

关键词：辛伐他汀、辛伐他汀酸、液相色谱-质谱联用法、药动学、生物等效性

所属期刊栏目：32

分类号：R969(药理学)

在线出版日期：2013-01-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1530-1533