4-(4-羟基-3-甲氧基苯甲基)姜黄素合成及其抗肿瘤活性

摘要：

目的:合成4-(4-羟基-3-甲氧基苯甲基)姜黄素(C086),并对其体内外抗肿瘤活性进行评价.方法:以芳香醛、乙酰丙酮为原料,Knovenagel缩合、氢化还原、Claisen-Schmidt缩合三步反应制备目标化合物.以姜黄素为对照,MTT法考察目标化合物对人慢性粒细胞白血病急变细胞株K562、人急性髓系白血病细胞株HL-60、人肝肿瘤细胞株HepG2、小鼠黑色素瘤细胞株B-16、人结肠癌细胞株SW480、人神经母细胞瘤细胞株SH-SY5Y、人胰腺癌细胞株Bxpc-3、人胃癌细胞株MGC80-3的抑制活性.考察目标化合物体内抑制人结肠癌SW480裸鼠移植性肿瘤活性.结果:目标化合物结构经核磁和质谱确证,对上述细胞株的IC50值依次为2.90,4.11,4.11,3.55,4.78,7.92,18.8,17.1,μmol·L-1,均明显比姜黄素强,100 mg·kg-1 ·d1灌胃给药对人结肠癌SW480裸鼠移植性肿瘤的抑瘤率为40.7%,小鼠的体质量无明显减轻.结论:合成了4-(4-羟基-3-甲氧基苯甲基)姜黄素,体外对多种肿瘤细胞抑制活性明显强于Cur,体内能明显抑制结肠癌移植瘤的生长.

关键词：姜黄素、姜黄素类似物、抗肿瘤活性

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分类号：R96(药理学)

资助基金：国家自然科学基金30873101;福建省科技重点项目2009Y0025;福建省教育厅项目JA10150

在线出版日期：2011-12-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1156-1159