呱氨托美丁及其代谢产物在大鼠体内药动学

摘要：

目的:研究呱氨托美丁(MED-15)单剂量灌胃给药及静脉注射在SD大鼠体内的药动学.方法:12只大鼠随机分为2组.分别灌胃给药MED-15(100mg·kg-1)或静脉注射MED-15(8 mg·kg-1),采用HPLC法测定给药后大鼠血浆内MED-1 5代谢产物托美丁-甘氨酰胺衍生物(MED-5)及托美丁的浓度,应用DAS 2.0软件进行非房室模型拟合及参数计算.结果:血样中未检测到MED-1 5,只能检测到其代谢产物MED-5及托美丁.灌胃组大鼠托美丁的(Cmax为(2.8±1.1)mg·L-1,tmax为(7.9±1.1)h,AUC为(20.2±7.01)mg·h·L-1,静脉注射组大鼠托美丁的Cmax为(17.0±1.2)mg·L-1,AUC为(59.9±4.2)mg·h·L-1.结论:原药MED-15在大鼠胃肠道内有较强的首过代谢,导致生物利用度低.

关键词：呱氨托美丁、托美丁-甘氨酰胺衍生物、托美丁、药动学、高效液相色谱法

所属期刊栏目：31

分类号：R969.1(药理学)

在线出版日期：2011-09-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：898-901