紫杉醇纳米混悬剂在大鼠体内的药动学和小鼠的组织分布

摘要：

目的:考察紫杉醇纳米混悬剂在大鼠体内的药动学及小鼠体内的组织分布情况.方法:将紫杉醇注射液和紫杉醇纳米混悬剂2种制剂静脉给药后,采用HPLC法分别测定给药后5,10,15,30 min及1,2,4,6,8,12 h时大鼠的血药浓度,给药后5,15,30 min及1,2,4,8,12 h时紫杉醇在小鼠心、肝、脾、肺、肾、脑组织中的含量,对2种制剂的体内生物分布特征和靶向性进行评价.结果:大鼠血浆中,紫杉醇纳米混悬剂和紫杉醇注射液的消除相半衰期分别为(5.6±0.7)和(3.8±0.4)h;AUC分别为(5.2±0.4)和(20.3±1.1)mg·h·L-1;MRT分别为(3.2±0.4)和(2.8±0.3)h;Cl分别为(2.05±0.22)和(0.56±0.19)L·kg-1·h-1.与紫杉醇注射液相比,紫杉醇纳米混悬剂在肝、脾、脑组织中的药物含量显著增加.结论:相对于市售紫杉醇注射液,紫杉醇纳米混悬荆向靶部位富集,显著降低了非靶器官的药物浓度,可减轻制剂不良反应,使药物在血浆中的循环时间延长.

关键词：紫杉醇、纳米混悬剂、药动学、组织分布

所属期刊栏目：31

分类号：R969.1(药理学)

在线出版日期：2011-07-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：563-567