高效液相色谱法测定间尼索地平不同对映体在血浆中的蛋白结合率

摘要：

目的:建立间尼索地平不同对映体在大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白中蛋白结合率的测定方法,并计算不同种属血浆蛋白的相关参数.方法:采用平衡透析法测定蛋白结合率,用高效液相色谱法测定血浆中药物总浓度及游离药物浓度.结果:R-与S-间尼索地平的血浆蛋白结合率分别为:大鼠血浆为(97.4±8.2)%、(93.0±13.4)%;人血浆为(90.8±10.5)%、(89.2±9.9)%;牛血清白蛋白为(95.3±8.7)%、(91.0±5.7)%.最低定量下限为0.01 ng.结论:在体外间尼索地平不同对映体与大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白结合率很高,R-间尼索地平的结合率及蛋白结合药物的表观最大能βp均较S-间尼索地平高.随着药物血浆浓度升高,R-间尼索地平结合率下降,S-间尼索地平结合率升高,均有一定的浓度依赖性.

关键词：间尼索地平、对映体、蛋白结合率、平衡透析法、高效液相色谱法

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分类号：R927.2(药典、药方集（处方集）、药物鉴定)

资助基金：国家自然科学基金项目30840098;河北省自然科学基金资助项目C2008001073

在线出版日期：2011-04-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：181-185