吲哚美辛缓释栓的研制及其生物利用度的测定

摘要：

目的:研制吲哚美辛(IMC)缓释栓.以期为临床提供一种维持时间长、用药方便和不良反应小的吲哚美辛制剂,并考察其释放度、药动学及其相对生物利用度.方法:以PEG 400、PEG 6000为主要基质,阻滞剂Eudragit RL100及黏附剂泊洛沙姆188,采用正交设计法,以体外释放度为指标,优化吲哚辛缓释栓处方.体外释放度测定采用中国药典2005年版二部转篮法,体内血药浓度用高效液相色谱法测定和3P97程序计算药动学参数.结果:当PEG 400-PEG 6000为40:60,EudragitRL100及泊洛沙姆188含量分别为1.0%,6.0%时,体外释药行为符合零级动力学;体内过程为一室模型,药动学参数为t1/2=(2.3±0.5)h,tpeak=(1.9±0.4)h,Cmax=(9.8±2.7)mg·L-1,AUC0→∞=(97.5±18.6)μg·L-1·h,相对生物利用度为(101.7±15.8)%.结论:该制剂与普通栓相比,迭峰浓度降低,达峰时间延长,缓释特征明显.

关键词：吲哚美辛、缓释栓、释放度、生物利用度

所属期刊栏目：29

分类号：R969.1(药理学)

在线出版日期：2009-04-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：296-299