顺铂白芨胶微球在犬体内的药动学

摘要：

目的:研究顺铂白芨胶微球肝动脉灌注后体内药动学过程,判别其体内靶向性和缓释性能,为其临床治疗提供科学依据.方法:犬麻醉后经股动脉穿刺引入5F单弯血管造影导管,透视下插至肝动脉分别灌注顺铂白芨胶微球和顺铂注射液,不同时间点采血,通过原子吸收光谱法检测血药浓度,通过DAS2.0药动学计算软件计算顺铂不同剂型在犬体内的药动学参数.结果:白芨胶微球中的顺铂和顺铂注射液在犬体内的药动学模型为二室模型,其中顺铂注射液药动学参数:t1/2α(2.3±0.9)h,t1/2β(75.1±2.0)h,AUC(0-t)(49.2±1.8)mg·h·L-1,AUC(0-∞)(64.3±3.8)mg·h·L-1,MRT(0-t)(58.0±1.9)h,MRT(0-∞)(120.7±10.2)h,C(max)(1.72±0.17)mg·L-1,t(max)(0.057±0.098)h;顺铂白芨胶微球的顺铂药动学参数:t1/2α(11.5±4.3)h,t1/2β(143.2±42.4)h,AUC(0-t)(31.2±1.5)mg·h·L-1,AUC(0-∞)(47.4±6.O)mg·h·L-1,MRT(0-t)(62.1±1.7)h,MRT(0-∞)(152.4±48.2)h,C(max)(0.77±0.05)mg·L-1,t(max)(1.30±0.27)h.结论:顺铂白芨胶微球在体内栓塞治疗的同时,通过其被动靶向作用在肝组织缓慢释放药物,降低其在外周血液和组织的药物浓度,长时间提高其在病灶部位的有效浓度,达到提高临床治疗效果,减少其不良反应的目的.

关键词：顺铂、白芨胶微球、栓塞、肝动脉、药动学

所属期刊栏目：28

分类号：R969(药理学)

资助基金：国家自然科学基金39770839

在线出版日期：2008-06-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：425-428