阿立哌唑片在中国健康志愿者体内的药动学

摘要：

目的:研究阿立哌唑片在中国健康志愿者体内的药动学.方法:单剂量试验组:10名健康志愿者(男女各半),分3阶段先后单剂量口服阿立哌唑10,20,40 nag.多剂量试验组:12名健康志愿者(男女各半),连续口服阿立哌唑20 mg(qd,连续14 d).血药浓度采用HPLC法测定,以计算其主要药动学参数并进行统计学分析.结果:单剂量口服阿立哌唑10,20,40 mg后,主要药动学参数分别如下:AUCo-t为(16 431.8±2 350.5)、(40 184.0±5 256.7)和(71 629.1±8 616.5)μg·h·L-1;tmax为(4.4±1.3)、(4.2±0.8)和(4.3±0.9)h;Cmax为(187.2±20.9)、(410.1±58.3)和(700.8±143.6)μg·L-1;t1/2,β为(83.22±9.43)、(75.11±10.06)和(84.17±22.43)h.方差分析结果显示各剂量的主要药动学参数AUCo-t,tmax,Cmax,和t1/2.β均没有性别间差异.多荆量口服阿立哌唑片20 mg达到稳态后的主要药动学参数如下:AUCr55为(11961.1±2675.7)μg·h·L-1;tssmax为(4.4±1.2)h;Cssmax,为(634.2±137.1)μg·L-1;Gssmin为(361.3±95.7)μg·L-1;Cav为(498.4±111.5)μg·L-1;DF为(55.6±7.5)%;t1/2(β为(66.42±12.65)h.经方差分析,除tssmax外,多剂量主要药物动力学参数性别间无显著性差异.结论:健康志愿者单剂量和多剂量口服阿立哌唑片后体内药物浓度呈二室模型变化规律;在10～40 mg剂量范围内,血药峰浓度及血药浓度-时间曲线下面积与剂量之间呈线性关系,其主要药动学参数无性别差异.

关键词：阿立哌唑、高效液相色谱、药动学

所属期刊栏目：28

分类号：R969.1(药理学)

在线出版日期：2008-05-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：351-354