甲磺酸帕珠沙星的人体药动学

摘要：

目的:研究甲磺酸帕珠沙星在健康人体内的药动学特征.方法:12名健康志愿者(男女各6名)单剂量和多剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液300 mg,滴注时间30 min.血浆用20%高氯酸水溶液沉淀蛋白,上清液直接用高效液相色谱-荧光检测血浆中帕珠沙星药物浓度.结果:最小检测限小于0.028 mg·L-1,提取回收率大于90%,日内、日间变异(RSD小于10%).静脉滴注甲磺酸帕珠沙星在健康人体内的药动学特征用3P97程序拟合为二房室模型,其主要药动力学参数单剂量时和多剂量时的Cmax,t1/2β,AUG0-t,AUC0-∞,Vc和CL分别为(7.2±0.8)mg·L-1和(7.3±0.8)mg·L-1,(2.04±0.17)h和(2.24±0.23)h,(14.0±1.5)mg·L·h-1和(14.3±1.5)mg·L·h-1,(13.1±1.5)mg·L·h-1和(13.3±1.2)mg·L·h-1,(27.2±4.6)L和(25.3±8.8)L,(22.1±2.6)L·h-1和(23.7±2.1)L·h-1.单剂量时和多剂量间的药动学参数,除了t1/2β和MRT有性别差异外,其余无明显差异.结论:静脉滴注甲磺酸帕珠沙星后无论单剂量和多剂量的药动学参数基本一致,说明连续300 mg,bid,静脉滴注5 d体内无明显累积,药动学参数如t1/2β,MRT可能存在性别差异,其原因尚不清.

关键词：甲磺酸帕珠沙星、药动学、高效液相色谱

所属期刊栏目：27

分类号：R969.1(药理学)

在线出版日期：2007-08-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：880-883