星点设计-响应面法优选马钱子总生物碱微囊制备工艺

摘要：

目的:优选马钱子总生物碱微囊的制备工艺,对马钱子总生物碱微囊的质量及毒性进行评价初步研究.方法:以壳聚糖、明胶为囊材,采用复乳化-交联法制备马钱子总生物碱微囊,通过星点设计-响应面法优选其制备工艺,并对微囊的载药量、包封率、产率、表征、粒径分布等质量评价指标进行考察.通过急性毒性试验考察马钱子总生物碱微囊的LD50值.结果:马钱子总生物碱微囊最佳工艺处方为壳聚糖质量浓度为1.5％,明胶质量浓度为11％,囊芯囊材质量比为1:1,戊二醛用量为2mL.载药量为17.84％、包封率为70.31％、产率为91.66％.外观呈圆球形、表面较为光滑、未出现粘连现象,粒径分布较集中,平均粒径为112.47μm.马钱子总生物碱微囊LD50为236.59mg/kg,是马钱子总生物碱的2.23倍.结论:以最佳工艺处方制备马钱子总生物碱微囊工艺合理、稳定,综合质量评价结果表明该微囊质量较好,同时急性毒性试验表明,微囊的LD50较原总生物碱有一定程度的提高,安全性进一步提高,推测可能与缓释过程有关.

关键词：马钱子总生物碱、微囊、星点设计-响应面法、急性毒性、制备工艺

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分类号：R944.9;R285.5;X513

资助基金：国家苗医药工程技术研究中心;黔科合院士站项目;贵州省卫生计生委科技项目;贵州省教育厅科技拔尖人才支持项目

在线出版日期：2018-06-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1582-1587