仙茅及其有效成分对不同状态Caco-2细胞PXR-P-gp的影响

摘要：

目的:探讨仙茅水提液及其有效成分苔黑酚葡萄糖苷对正常/虚寒状态Caco-2细胞PXR-CYP3A活性的影响.方法:肌注氢化可的松琥珀酸钠20mg·kg-1·d-1制造虚寒大鼠模型;分别用正常、虚寒大鼠血清培养Caco-2细胞,诱导正常、虚寒两种状态细胞.仙茅水提液(生药0.75mg/mL)及其有效成分苔黑酚葡萄糖苷(1×10-5mol/L)作用于不同状态细胞后,检测不同状态Caco-2细胞PXR和P-gp蛋白表达.结果:MTT法结果显示,仙茅水提液各浓度(1 000、750、500、250、100μ g/mL)及其有效成分苔黑酚葡萄糖苷各浓度(10-3、10-4、10-5、10-6、10-7mol/L)对Caco-2细胞没有明显细胞毒性.虚寒组细胞的P-gp蛋白表达较正常组明显降低(P＜0.05);PXR蛋白表达水平有降低趋势,但无统计学意义.仙茅水提液与苔黑酚葡萄糖苷均能使正常和虚寒组细胞P-gp蛋白水平显著升高(P＜0.01),而对PXR蛋白水平没有显著影响.结论:仙茅能使正常及虚寒状态Caco-2细胞P-gp高表达,说明仙茅对Caco-2细胞P-gp有诱导作用.

关键词：仙茅、有效成分、Caco-2细胞、孕烷X受体、转运蛋白P-gp

所属期刊栏目：32

分类号：R285.5;TG425.1;R964

在线出版日期：2017-03-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：542-545