活性跟踪法研究地骨皮中的PPAR γ激动作用成分

摘要：

目的:筛选地骨皮中的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPAR γ)激动剂,确定具有调节糖脂代谢作用的潜在活性成分.方法:运用PPAR γ受体表达质粒、报告质粒(tk-PPREx3-luc)与编码绿色荧光蛋白(pEGFP-N1)质粒短时转染HEK293细胞的体外筛选模型,通过活性跟踪分离筛选地骨皮中的PPARγ激动剂,评价配体浓度对PPAR γ活性的响应.采用与高选择性PPARγ拮抗剂T0070907共孵育培养,分析PPAR γ对配体的依耐程度.结果:地骨皮中的脂肪酸类具有较强的PPAR γ激动活性,而芳香酸则无明显效果.脂肪酸的活性大小为:棕榈酸＞亚麻酸＞亚油酸＞硬脂酸＞油酸＞蜂花酸.棕榈酸在1.0-10μg/mL范围内,浓度与PPAR γ激动活性呈线性相关.与呲格列酮相比,T0070907能以相同模式阻断棕榈酸对PPAR γ的激活作用.结论:地骨皮中具有PPAR γ激动作用的主要组分是以棕榈酸为主的脂肪酸类.棕榈酸与呲格列酮类似,对PPAR γ的激活作用也与浓度相关,而且PPARγ对棕榈酸也呈配体依耐性.

关键词：地骨皮、过氧化物酶体增殖物激活受体γ、活性跟踪分离、脂肪酸、棕榈酸

所属期刊栏目：29

分类号：Q949.32;R287;S433.3

在线出版日期：2014-09-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：2484-2488