甲磺酸雷沙吉兰片的生物等效性研究及非酪胺控制饮食条件下对中国健康受试者血压的影响

摘要：

目的 初步比较 2 种甲磺酸雷沙吉兰片在中国健康受试者中的生物等效性,并探讨不控制酪胺摄入的情况下服用甲磺酸雷沙吉兰片对中国健康受试者血压的影响.方法 在24名中国健康受试者中进行随机、开放、两制剂、单剂量、两周期、两序列、双交叉空腹和餐后状态下的生物等效性预试验;同步采集血样、监测血压,获取药代动力学参数,评估药物安全性,尤其是对血压的影响.结果 受试者服用受试制剂和参比制剂后,空腹组达峰浓度(Cmax)为(8389.09±4159.42)pg/mL、(8325.00±3978.49)pg/mL;0-t时血药浓度时间曲线下面积(AUC0-t)为(5071.98±1610.79)h·pg/mL、(5080.93±2117.82)h·pg/mL;0-∞时血药浓度时间曲线下面积(AUC0-∞)为(5149.05±1640.41)h·pg/mL、(5191.22±2149.20)h·pg/mL;餐后组Cmax为(3258.08±1213.33)pg/mL、(2500.00±730.73)pg/mL;AUC0-t为(5630.80±1817.24)h·pg/mL、(4659.80±1072.91)h·pg/mL;AUC0-∞为(5488.83±1714.69)h·pg/mL、(4697.23±1113.66)h·pg/mL.空腹状态下受试制剂和参比制剂的 Cmax,AUC0-t,AUC0-∞经对数转换后 90%置信区间分别为73.13%～138.23%、90.73%～119.50%、89.99%～118.70%;餐 后 状 态 下 分 别 为 96.96%～162.15%、102.90%～133.59%、102.41%～135.37%.结论 受试制剂和参比制剂在药代动力学和安全性方面具有可比性,进食会影响药物的系统暴露和达峰时间;不控制酪胺摄入的情况下对空腹组与餐后组收缩压和舒张压的影响无显著差异.

关键词：甲磺酸雷沙吉兰片、药代动力学、生物等效性、非酪胺控制饮食、血压、液相色谱串联质谱法

所属期刊栏目：32

分类号：R965;R972+.4(药理学)

资助基金：重庆市技术创新与应用示范专项产业类重点研发项目cstc2018jszx-cyzdX0009

在线出版日期：2023-11-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：40-46