盐酸羟考酮缓释片的制备及防滥用性能评估

摘要：

目的 筛选盐酸羟考酮缓释片(防滥用剂型,以下简称自研制剂)的制剂处方,评估其防滥用性能.方法 以流变仪检测黏度为指标,对处方中抗氧剂、聚氧乙烯(PEO)进行筛选;采用热熔挤出技术制备自研制剂,以OxyContin?为参比制剂进行防滥用特性(包括溶出度、凝胶强度、可注射性、硬度、粉碎后粒度分布)及可提取性的比较.结果 优选处方中,WSR N750(相对分子质量为 300000)与WSR 303(相对分子质量为 7000000)的比例为 1∶6(m/m),抗氧剂为 0.10%维生素E.与参比制剂比较,相似因子(f2)为 80.02,两者的体外释放行为相似;硬度更大,粉碎后细颗粒更少,更难被物理破坏,凝胶强度更高,可注射性更差;在水、40%乙醇溶液、无水乙醇、异丙醇中 90 min内可提取率相当.结论 采用热熔挤出技术制备的自研制剂的防滥用特性优于参比制剂,可为后续仿制药的研究提供参考.

关键词：盐酸羟考酮缓释片、热熔挤出技术、防滥用性能、仿制药

所属期刊栏目：32

分类号：R927.1;R971+.1(药典、药方集（处方集）、药物鉴定)

资助基金：重庆英才计划包干制项目;国家药品监督管理局麻醉精神药品质量监测重点实验室开放课题项目

在线出版日期：2023-10-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：17-21