Box-Behnken响应面法优化阿托伐他汀钙类脂囊泡处方工艺

摘要：

目的 制备阿托伐他汀钙类脂囊泡(ATC-NIS),优化处方及工艺,改善阿托伐他汀钙的释药性能.方法 采用薄膜-超声分散法制备ATC-NIS;采用高效液相色谱法建立阿托伐他汀钙体外释放分析方法;以包封率为评价指标,设计单因素试验分别筛选超声时间、Span60与ATC的比例及β-谷甾醇添加量的优化区间,采用Box-Behnken响应面法设计三因素三水平试验优化处方及工艺,以二项式拟合预测最佳处方.采用透射电子显微镜观察类脂囊泡的外观形貌,采用激光粒度分析仪检测ATC-NIS的粒径分布、多分散系数及Zeta电位,并采用动态透析法评价其体外释放情况.结果 最优处方工艺为超声时间为12min,Span60:ATC为7∶1(m/m),β-谷甾醇添加量为12 mg.按最优处方制备的载药类脂囊泡包封率为(75.36±1.17)％,载药量为(7.95±0.42)％,平均粒径为(211.81±1.05)nm,多分散系数为0.199±0.013,Zeta电位为(-38.24±0.105)mV.通过透射电子显微镜观察,ATC-NIS呈光滑圆整球形或类球形.体外释放分析结果表明,ATC-NIS较游离阿托伐他汀钙具备较明显的缓释性能.结论 经Box-Behnken响应面法优化的ATC-NIS处方工艺简单易行、成品性质优良、囊泡分散性良好,具备缓释效果.

关键词：阿托伐他汀钙、类脂囊泡、Box-Behnken响应面法、质量评价

所属期刊栏目：32

分类号：R972+.6;TQ460.6(药品)

在线出版日期：2023-06-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：36-42