盐酸西替利嗪脂质体凝胶的制备及初步药理学研究

摘要：

目的 探讨盐酸西替利嗪脂质体凝胶的制备方法,并进行质量评价和初步药效考察.方法 采用薄膜分散法制备盐酸西替利嗪脂质体溶液,在单因素试验基础上以大豆卵磷脂与胆固醇质量比、盐酸西替利嗪用量、水化时间、磷酸盐缓冲液(PBS)用量为考察因素,包封率为考察指标,采用正交试验优化脂质体制备处方;以卡波姆-940为凝胶基质制备盐酸西替利嗪脂质体凝胶,观察其外观性状,测定pH,并通过离心试验及温度试验观察凝胶的稳定性.取24只C57BL/6小鼠,分为空白对照组(等体积生理盐水)、阳性对照组(5％米诺地尔酊,1 mL/次)、实验组(盐酸西替利嗪脂质体凝胶,1 g/次),脱毛24 h后各组涂相应药物或生理盐水,每日1次,连续18 d.实验过程中,观察小鼠背部脱毛部位皮肤颜色变化及毛发生长情况,并于第4,6,10,13 d拍照;给药过程中,密切观察小鼠给药部位皮肤是否出现红肿、水疱或溃烂等接触性皮炎症状,以及小鼠生活习性等方面的改变.结果 盐酸西替利嗪脂质体最佳制备工艺为,大豆卵磷脂250 mg,胆固醇50 mg,盐酸西替利嗪25 mg,PBS 5 mL,水化温度50℃,水化0.5 h;在该条件下制备的脂质体平均包封率为74.11％,平均载药量为5.12％,粒径为(174.6±1.2)nm,Zeta电位为(-43.2±1.6)mV,多分散系数为0.263±0.013.脂质体凝胶处方为,卡波姆-9400.2 g,盐酸西替利嗪脂质体溶液10 mL,甘油2 g,尼泊金乙酯16 mg,加蒸馏水至20 g,加三乙醇胺0.35 g调pH和稠度.制得的脂质体凝胶稳定性良好.初步药效实验结果表明,该脂质体凝胶可缩短模型小鼠皮肤变灰及毛发初长时间,且小鼠无接触性皮炎症状及生活习性改变.结论 该盐酸西替利嗪脂质体凝胶制备工艺简单,质量稳定,改善模型小鼠的脱发效果较好.该结果可为雄激素性脱发经皮制剂的开发提供依据.

关键词：雄激素性脱发、盐酸西替利嗪、脂质体凝胶、正交试验、包封率

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分类号：R976;R943;R96(药品)

资助基金：广东省广州市科技计划项目202002030446

在线出版日期：2022-07-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：47-52