安立生坦杂质Ⅰ的合成

摘要：

目的 合成杂质(S)-2-[(4-羟甲基-6-甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸(化合物Ⅰ),并对安立生坦进行质量控制.方法 以2,4-二氧代戊酸乙酯和S-甲基异硫脲硫酸盐为原料药,经环化、还原、羟基保护、氧化得到2-甲磺酰基-4-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基)-6-甲基-嘧啶,再与(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸甲酯反应,合成目标化合物(化合物Ⅰ).采用MS,1H-NMR,13C-NMR进行结构确证.结果 MS,1H-NMR,13C-NMR证实目标化合物为(S)-2-[(4-羟甲基-6-甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸.结论 合成的安立生坦杂质(化合物Ⅰ)可作为对照品,用于建立安立生坦原料药的质量标准和有关物质分析.

关键词：肺动脉高压;安立生坦;杂质;合成

所属期刊栏目：30

分类号：R943(药剂学)

资助基金：重庆市卫生计生委中医药科技项目[ZY201703064

在线出版日期：2021-11-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：26-28