对羟基苯甲醛的代谢物在大鼠体内的药代动力学研究

摘要：

目的 探讨对羟基苯甲醛(4-HBd)的代谢物对羟基苯甲酸(4-HBA)在正常大鼠及大脑中动脉阻塞/再灌注损伤(MCAO/R)模型大鼠体内的药代动力学特征.方法 采用线栓法复制大鼠MCAO/R模型,采用微透析取样技术结合高效液相色谱(HPLC)法进行4-HBd灌胃后的代谢物4-HBA在正常及MCAO/R模型大鼠血浆的药代动力学特征.结果 灌胃4-HBd 400 mg/kg后,其代谢物4-HBA在正常大鼠体内于10.667 min的血药浓度达峰值,药时曲线下面积(AUC0-∞)为(20336.89±9433.55)mg·min/L,半衰期为31.805 min;在MCAO/R模型的病理状态下,8.833 min血药浓度达峰值,AUC0-∞为(9915.19±5942.32)mg·min/L,半衰期延长至78.847 min.结论 灌胃4-HBd 400 mg/kg后,其代谢物4-HBA在正常大鼠体内的血药浓度迅速达峰,暴露量较原形药明显增多.在MCAO/R模型的病理状态下,代谢物4-HBA的半衰期明显延长.

关键词：对羟基苯甲醛、对羟基苯甲酸、药代动力学、微透析、高效液相色谱法

所属期刊栏目：29

分类号：R965;R971(药理学)

资助基金：云南省教育厅科学研究基金[2017ZZX287;云南省科技厅科技计划项目[2018FF001-074；2017FF117-004；2018FF001-007

在线出版日期：2020-12-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：9-12