四氢嘧啶类化合物XD-7006的抗炎活性及其作用机制

摘要：

目的 探讨四氢嘧啶类化合物XD-7006(1,3-二正丁基-1,2,3,6-四氢嘧啶-4,5-二甲酸二乙酯)的抗炎活性及其作用机制.方法 采用二甲苯诱导小鼠耳廓肿胀模型及角叉菜胶激发的大鼠足趾肿胀模型,观察化合物XD-7006体内抗炎活性;采用脂多糖(LPS)刺激RAW264.7巨噬细胞作为体外炎症模型,探讨化合物XD-7006体外对RAW264.7巨噬细胞分泌炎症相关因子一氧化氮(NO)和前列腺素E2(PGE2)的影响;采用免疫印迹(Western Blot)法检测RAW264.7细胞的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)蛋白表达.结果 化合物XD-7006在给药剂量为80 mg/kg和40 mg/kg时均能不同程度地抑制二甲苯诱导的小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶激发的大鼠足趾肿胀,差异有统计学意义(P<0.05);化合物XD-7006在给药浓度为40,20,10μmol/L时均能抑制RAW264.7巨噬细胞NO和PGE2的分泌,并抑制iNOS和COX-2蛋白的表达.结论 经体内外实验证实,化合物XD-7006具有抗炎活性,其抗炎机制是通过抑制iNOS和COX-2的酶活性,使炎性相关因子NO和PGE2分泌减少.

关键词：四氢嘧啶类化合物、抗炎活性、一氧化氮、前列腺素E2

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分类号：R965;R978(药理学)

资助基金：湖北省教育厅中青年人才项目Q20174304;湖北省荆门市科技局科研项目YFYB2017013;荆楚理工学院校级科研项目YB201705

在线出版日期：2018-12-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：5-8