10.3969/j.issn.1006-4931.2009.22.014
盐酸美金刚的合成工艺改进
目的 设计一条全新的反应路线,合成阿尔茨海默病治疗药物盐酸美金刚,并对其合成工艺进行改进.方法 以1,3-二甲基金刚烷为原料,在催化剂N-羟基邻笨二甲酰亚胺(NHPI)的催化下,经硝酸硝化得1-硝基-3,5-二甲基金刚烷,再在Pd-C的催化下与氢气还原得1-氨基-3,5-二甲基金刚烷,最后与干燥氯化氢反应得盐酸美金刚.对第一步反应采用四因素三水平的正交设计试验优化其反应奈件.结果 最佳合成工艺条件为温度70℃、时间15 h、溶剂乙酸,催化剂量0.2.结论 优选出的合成路线反应步骤短、操作简单、经济合理.
正交设计、硝化反应、盐酸美金刚
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TQ460.31;R971
2010-01-29(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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