薄荷醇促进丹参素肠道吸收的作用与机制研究

摘要：

目的 考察薄荷醇促进肠道吸收的作用及其分子机制.方法 体外建立大鼠外翻肠囊模型和Caco-2细胞单层模型考察不同浓度薄荷醇对丹参素经肠吸收的影响.分别采用2、8、16 μmol?L-1薄荷醇,25 μmol?L-1维拉帕米和100 μmol?L1吡咯烷二硫代氨基甲酸钠(ammonium pyrrolidine dithiocarbamate,PDTC)处理 Caco-2 细胞2 h 后,Western blot 法检测 P-糖蛋白(P-gp)蛋白、IκBα蛋白、p65胞浆蛋白、p65核蛋白表达变化,定量实时聚合酶链式反应(Q-PCR)法检测MDR1基因和IκBα基因表达变化.结果 0.1％薄荷醇可以明显提高丹参素的药物吸收速率常数(P＜0.05);2 μmol?L-1薄荷醇组和维拉帕米组AP-BL Papp显著高于对照组(P＜0.05),16 μmol?L-1薄荷醇组AP-BL Papp低于对照组(P＜0.01),各组间BL-AP差异无统计学意义;Caco-2细胞给药2 h后,与空白组比较,2、8 μmol?L-1薄荷醇、100 μmol?L-1PDTC、25 μmol?L-1维拉帕米对MDR1 mRNA和P-gp蛋白表达均有显著的抑制作用(P＜0.05),2 μmol?L-1薄荷醇、100 μmol?L-1PDTC、25μmol?L-1维拉帕米对IκBαmRNA和IκBα蛋白表达均有显著的促进作用(P＜0.01),2、8 μmol?L-1薄荷醇组、100 μmol?L-1 PDTC组和25 μmol?L-1维拉帕米组p65核蛋白水平均有降低作用(P＜0.05),p65胞浆蛋白水平均有升高作用(P＜0.05).结论 低浓度薄荷醇对丹参素肠道吸收有显著的促进作用,机制可能与其调控NF-kB信号通路,抑制P-gp蛋白表达有关.

关键词：薄荷醇、肠道吸收促进剂、P-糖蛋白、Caco-2细胞、丹参素

所属期刊栏目：57

分类号：R965(药理学)

资助基金：国家自然科学基金81072591

在线出版日期：2023-02-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1888-1894