4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

摘要：

目的 基于喹唑啉为母核设计发现新型抗肿瘤活性化合物.方法 以邻氨基苯甲酰胺和三氟乙酸酐为起始原料采用缩合、环化、氯代和偶联反应等合成了 一系列4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物(5a～5u).采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价所得目标化合物对人肺癌细胞A549、人宫颈癌细胞Hela、人白血病细胞K562、人前列腺癌细胞PC-3、人前列腺癌细胞LNCaP这5种肿瘤细胞的体外增殖抑制活性.结果 化合物5c在5 μmol·L-1时对PC-3肿瘤细胞的抑制率为49.3％,化合物6a对LNCaP和K562、以及6b对PC-3的抑制率超过了 50.0％.结论 本实验设计合成的4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉类化合物多数具有一定的抗肿瘤活性,特别是4-氨基的N-甲基化产物6a、6b的体外抗肿瘤活性较原型化合物(5n与5u)显著增强,为该类化合物的进一步研究提供参考.

关键词：喹唑啉、三氟甲基、化学合成、抗增殖活性、四甲基偶氮唑盐法

所属期刊栏目：57

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：贵州省高层次创新型人才培养计划课题;贵州省自然科学基金

在线出版日期：2022-10-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：1430-1437