新型蛇床子素磺酸酯衍生物的合成与抗菌活性研究

摘要：

目的 为了寻找抗菌候选化合物,对天然产物蛇床子素蛇床子素进行结构改造和生物活性评价.方法 以蛇床子素为原料,经二氧化硒氧化制得中间体1,中间体1经硼氢化钠还原制得中间体2,中间体2再与磺酰氯反应制得目标化合物.采用2倍稀释法对目标物进行体外抗菌活性筛选.结果 合成了16个结构新颖的蛇床子素磺酸酯衍生物,经核磁共振波谱法(NMR)和质谱(MS)确认结构;活性测试结果表明,该类化合物对所测细菌有潜在活性,其中化合物3p的抗菌活性最好,对金黄色葡萄球菌(S.aureu)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的最小抑菌浓度(MIC)分别为32、32μg·mL-1,抗S.aureu活性均明显优于蛇床子素,与对照药苯唑西林接近,而抗MRSA活性远远高于蛇床子素和对照药苯唑西林.结论 该类蛇床子素衍生物对MRSA的抗菌活性显著,值得进一步结构优化和深入研究.

关键词：蛇床子素;磺酸酯衍生物;结构改造;抗菌活性

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分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：贵州省中医药管理局项目;遵义市科技计划项目;遵义医科大学大学生创新创业训练计划项目;遵义医科大学学术新苗培养及创新探索专项

在线出版日期：2022-03-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：102-108