黄体酮乳状注射液的制备、表征及药动学研究

摘要：

目的 采用对黄体酮具有良好溶解性的油脂性溶剂作为油相,制备乳状注射液,进行表征及药动学研究.方法 使用苯甲酸苄酯与蓖麻油的混合液作为油相,以蛋黄卵磷脂为乳化剂,经高压均质和热压灭菌制得.表征粒径、形态、含量及包封率等.用HPLC-MS/MS测定血浆中黄体酮浓度,研究犬肌内注射(im)及皮下注射(sc)(20 mg·kg-1)后的药动学特征.结果 乳状注射液的平均粒径为(204±8)nm,多分散指数为(0.05±0.01),乳滴外观圆整,含量为标示量(20 mg·mL-1)的96.1％,包封率为99.3％.乳液 im 及 sc 后的 AUC0-∞分别为(392±76)和(386±45)ng·h·mL-1,tmax分别为(0.75±0.29)和(5±3)h,提示乳液sc有明显缓释效果.结论 制得的乳状注射液与市售油针相比显著减少油脂性溶剂用量,包封率高,sc呈现缓释特征.

关键词：黄体酮、乳状注射液、制备方法、质量表征、药动学、缓释、苯甲酸苄酯

所属期刊栏目：56

分类号：R944;R969(药剂学)

在线出版日期：2022-02-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：2002-2007