新生霉素抑制TRPV1表达并改变辣椒素膜间转运的研究

摘要：

目的 探讨新生霉素(novobiocin,NOVO)对肠黏膜辣椒素转运的调控作用.方法 体外Ussing chamber技术评价不同浓度NOVO刺激下辣椒素在不同肠黏膜透过量的差异.不同剂量NOVO对成年大鼠灌胃后测定各肠段瞬时受体电位香草酸亚型1(transient receptor potential vanilloid 1,TRPV1)表达量.最后用LC-MS/MS技术检测NOVO对大鼠po辣椒素体内药动学参数的影响.结果 体外结果显示,5～50 μmol.L-1NOVO浓度依赖性地抑制辣椒素肠黏膜的透过,产生的抑制效果与TRPV1抑制剂钌红相当.体内结果示,NOVO预处理显著减少大鼠各肠段TRPV1的mRNA和蛋白表达.此外,NOVO降低po辣椒素的Cmax和AUC,但是对tmax无影响.然而,100～200 μmol·L-1 NOVO未表现出相似的作用,对肠黏膜透过率、肠段TR-PV1表达和体内药动学参数无抑制作用.结论 NOVO可能通过抑制肠黏膜中TRPV1表达而减弱辣椒素经肠黏膜转运的能力,可能是1种新发现的TRPV1抑制剂.

关键词：新生霉素、辣椒素、受体电位香草酸亚型1、肠黏膜

所属期刊栏目：56

分类号：R965(药理学)

资助基金：国家自然科学基金;广州市科技计划项目;广州市妇女儿童医疗中心院内科研培育基金

在线出版日期：2022-02-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1991-1996