吡啶嘧啶基氨基脲衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

摘要：

目的 设计合成N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)氨基脲衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究.方法 N-(2-甲基-5-硝基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺为起始原料,经还原、酰化、肼解及与异氰酸酯的反应,合成了目标化合物,采用MTT法研究了 目标化合物对人乳腺癌细胞(MCF-7)和人肝癌细胞(HepG2)的体外抗肿瘤活性.结果 合成了13个新化合物,其结构经1H-NMR,13C-NMR和HRMS表征.体外生物活性测试结果显示,大多数化合物具有一定的体外抗肿瘤活性,其中化合物51活性最优,其对MCF-7、HepG2细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为9.1、10.45 μmol·L-1,对正常肝细胞L02的半数抑制浓度(IC50)为53 μmol·L-1,并且诱导细胞周期G2-M期阻滞.结论 该系列化合物具有较好的抗肿瘤活性,具有进一步研究的意义.

关键词：氨基脲、吡啶联嘧啶、抗肿瘤活性

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分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：国家级大学生创新创业训练计划项目;金华市科技局公益项目;金华市科技局公益项目;宁波市自然科学基金

在线出版日期：2022-02-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1974-1980