采用平行人工渗透膜试验研究氨酚羟考酮片中对乙酰氨基酚和盐酸羟考酮的溶解性与渗透性

摘要：

目的 采用平行人工膜渗透试验(PAMPA)对氨酚羟考酮片中的对乙酰氨基酚和盐酸羟考酮的有效渗透性进行研究,结合溶解性测定的结果,分析2种药物生物药剂学分类(BCS),为氨酚羟考酮片制剂的处方筛选与仿制药一致性评价提供参考.方法 采用μFluxTM型渗透测试系统测定2种药物和酒石酸美托洛尔在pH5.0饱腹小肠模拟液(FeSSIF)和pH6.5空腹小肠模拟液(FaSSIF)中的有效渗透性,结合2种药物在pH 1.0～8.0缓冲溶液中的溶解度,分析BCS分类.结果 在FeSSIF和FaSSIF中测定的有效渗透性,对乙酰氨基酚分别为2.22×10-6和1.77×10-6cm·s-1,盐酸羟考酮分别为30.8×10-6和26.0×10-6 cm·s-1,酒石酸美托洛尔分别为9.62×10-6和31.8×10-6 cm·s-1;对乙酰氨基酚和盐酸羟考酮溶解度分别为22.3 ～24.5和286.2 ～ 324.6 mg·mL-.结论 与美托洛尔的有效渗透性比较,对乙酰氨基酚表现为"低渗透性",盐酸羟考酮表现为"高渗透性",2种药物均为"高溶解性".对乙酰氨基酚为BCSⅢ类,盐酸羟考酮为BCS Ⅰ类.

关键词：平行人工膜渗透试验;氨酚羟考酮;对乙酰氨基酚;盐酸羟考酮;渗透性;生物药剂学分类

所属期刊栏目：56

分类号：R944(药剂学)

资助基金：重大新药创制"科技重大专项;甘肃省药品科研项目

在线出版日期：2021-12-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1735-1739