黄芪甲苷PEG-PE纳米胶束的制备、细胞内分布及抗心肌细胞凋亡的研究
目的 研究黄芪甲苷聚乙二醇衍生化磷脂酰乙醇胺(PEG-PE)纳米胶束的制备、细胞内分布及抗心肌细胞凋亡.方法 采用薄膜水化法制备黄芪甲苷PEG-PE(AST-Ⅳ@PEG-PE)纳米胶束,并进行表征观察;采用稳定性实验和体外释药对载药系统进行评价;以香豆素-6作为荧光探针,评价PEG-PE纳米胶柬的细胞摄取及细胞内分布;采用10μmol·L-1异丙肾上腺素诱导H9c2心肌细胞凋亡,将等剂量(50 μmol·L-1)黄芪甲苷和黄芪甲苷PEG-PE纳米胶束在造模前预处理2h,测定easpase 3活性、活性氧(reactive oxygen species,ROS)水平,Bcl-2和BAX蛋白的表达水平.结果 黄芪甲苷PEG-PE纳米胶束具有粒径小、稳定性良好、释药缓慢等特点;荧光实验表明,PEG-PE纳米胶束可以促进药物的细胞摄取,入胞后,还可将药物聚集在线粒体周围,具有良好的线粒体趋向性;细胞凋亡实验结果表明,黄芪甲苷PEG-PE纳米胶束可以明显降低caspase3蛋白活性、Bax蛋白表达、ROS水平(P＜0.05),显著提高Bcl-2蛋白的表达(P＜0.05),这些结果均与等剂量的黄芪甲苷存在显著性差异.结论 AST-Ⅳ@PEG-PE纳米胶束可以很大程度上提高黄芪甲苷的心肌细胞摄取量,并聚集在线粒体周围,增强药物抗心肌细胞凋亡作用.
黄芪甲苷、聚乙二醇衍生化磷脂酰乙醇胺纳米胶束、线粒体、心肌细胞凋亡
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R944;R969(药剂学)
河南省医学科技攻关项目资助2018020445
2021-07-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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815-821
