左乙拉西坦pH敏感鼻用凝胶的制备及体外质量评价

摘要：

目的 制备左乙拉西坦(levetiracetam,LEV)pH敏感鼻用凝胶并对其体外质量进行评价.方法 首先对LEV的最稳定pH值和药物经鼻黏膜吸收理想促渗剂进行研究,然后以卡波姆940 (CP940)和羟丙甲基纤维素(HPMC)作为鼻用凝胶的基质材料,制备LEV的pH敏感鼻用凝胶,最后对该制剂pH值、黏度、药物和防腐剂的含量、体外释放度、每喷剂量等质量指标进行评价.结果 药物的最稳定pH在4.5 ～7.0之间,药物经鼻黏膜吸收的最佳促渗剂为5％的HP-β-CD,最后确定LEV的pH敏感鼻用凝胶的理想处方组成为:5％的LEV、0.5％的CP940、0.8％的HPMC、5％的HP-β-CD,0.05％的尼泊金乙酯以及适量水.该制剂外观、pH值、黏度、药物和防腐剂的含量、体外释放度、每喷剂量等指标均符合鼻用制剂质量要求.结论 所制备LEV的pH敏感鼻用凝胶组成合理,制备工艺简单,质量稳定,使用方便,是一种有望替代口服与注射给药的理想剂型.

关键词：左乙拉西坦、pH敏感鼻用凝胶、处方筛选、卡波姆、羟丙甲基纤维素、质量评价

所属期刊栏目：56

分类号：R944(药剂学)

在线出版日期：2021-05-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：559-566