基于QbD理念的吲哚美辛三元超饱和固体分散体系的制备及性能考察

摘要：

目的 以质量源于设计(QbD)理念为指导,筛选不同功能的载体材料,制备三元超饱和吲哚美辛(IND)固体分散体系,并考察其性质.方法 以溶出度为指标,筛选具有增溶功能的材料并确定合适的二元固体分散体药载比.利用溶液转移法,确定具有抑晶功能的材料.采用热熔挤出法将药物、增溶材料以及抑晶材料共挤制备IND三元超饱和固体分散体系.通过差示扫描量热法、粉末X射线衍射法鉴定药物的分散状态,通过粉末润湿性及物理稳定性考察其性质.结果 以EudragitEPO为载体材料制备的二元固体分散体能急剧增加药物的溶出度,5 min内的溶出即超过80％,但随后浓度逐步下降.Kollidon VA64对IND的过饱和溶液有良好的抑晶能力,0.1％的浓度能使50 μg·mL-的IND溶液在30 min内维持不变.质量比为1∶2∶0.3(IND∶ EPO∶ VA64)的三元固体分散体能显著增加药物的溶出度,消除超饱和体系在溶出过程中的析晶现象,并能使药物在3个月内维持无定形状态.结论 基于对不同载体材料功能的理解,以QbD理念为基础,能有效提高药物固体分散体的处方设计,所制备得到的三元吲哚美辛固体分散体具有良好的药物溶出行为.

关键词：质量源于设计、超饱和体系、固体分散体、吲哚美辛、热熔挤出

所属期刊栏目：55

分类号：R944(药剂学)

在线出版日期：2020-10-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1450-1455