氢溴酸西酞普兰鼻用温敏凝胶的处方优化及体外性质评价

摘要：

目的 优化氢溴酸西酞普兰(citalopram hydrobromide,CTH)鼻用温敏凝胶的处方并对其体外性质进行评价.方法 以泊洛沙姆407(F127)和卡波姆940(CP940)作为凝胶基质材料,胶凝温度与胶凝时间为观察指标,采用星点设计-效应面法和单因素实验法优化凝胶基质处方;同时,以离体羊鼻黏膜为模型,采用Franz透皮扩散池法筛选药物透皮吸收促渗剂,最后采用冷法制备CTH鼻用温敏凝胶并进行体外性质评价;采用无膜溶出法测定制剂的体外溶蚀率及体外释放率;采用透析膜法测定其体外释放度.同时,考察温度及pH对该制剂黏度的影响.结果 CTH鼻用温敏凝胶最优处方组成为:CTH 8.0％、F12720.27％、CP940 0.17％、DM-β-CD 3.0％、尼泊金乙酯0.05％及适量水.该制剂的胶凝温度为32.5 ℃,胶凝时间为42 s,pH值为5.0,55 min时体外累积溶蚀率与药物累积释放率均大于90％,且二者具有良好线性相关性(r2 =0.998 6);该制剂在8h内体外累积释药为92％,其释药过程符合Higuchi动力学方程.温度及pH对该制剂的黏度均有不同程度的影响.结论 采用星点设计-效应面法和单因素法优化处方所制备CTH鼻用温敏凝胶其胶凝温度、胶凝时间及pH值适宜,符合鼻用制剂要求,其体外释药具明显缓释特征.

关键词：氢溴酸西酞普兰、泊洛沙姆407、卡波姆940、鼻用温敏凝胶、处方优化、星点设计-响应面法、体外溶蚀、体外释放度

所属期刊栏目：55

分类号：R944(药剂学)

在线出版日期：2020-05-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：375-382