噻吩磺酰胺类膦酸酯衍生物的合成与生物活性研究

摘要：

目的 为了寻找抗菌候选化合物,一系列噻吩磺酰胺类膦酸酯衍生物被设计合成.方法 首先,以芳香醛、醋酸铵、亚磷酸二乙酯和Al(OTf)3为反应原料,采用无溶剂一锅法制备中间体Ⅰ;然后,在碱性离子液体”Bmim” OH条件下,中间体Ⅰ与磺酰氯反应制备目标化合物;并采用两倍稀释法对目标物进行体外抗菌活性测试.结果 合成了12个目标化合物,经1 H-NMR、13C-NMR和MS确认结构;抗菌活性测试结果显示,该类衍生物对所测革兰阳性菌和革兰阴性菌均有不同程度的抑制活性,尤以目标物Ⅱe、Ⅱk的抗菌活性最为突出,其中前者对金黄色葡萄球菌(S.aureus)、大肠埃希菌(Ecoli)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)及耐氟喹诺酮类大肠杆菌(MREC)的MIC分别为32、64、32和128 μg· mL-1,后者对S.aureus、E.coli、MRSA及MREC的MIC分别为16、64、32和64μg·mL-1,抗菌活性明显优于对照药磺胺嘧啶,接近于对照药加替沙星.结论 该类衍生物具有潜在的抗菌活性,值得进一步结构优化和深入研究.

关键词：磺胺、噻吩、膦酸酯、合成、抗菌活性

所属期刊栏目：54

分类号：R914;R965(药物基础科学)

资助基金：贵州省科技厅国际合作项目资助;贵州省中医药管理局中医药、民族医药科学技术研究项目资助;遵义市汇川区科技局资助项目资助

在线出版日期：2020-04-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：2055-2059