乳腺癌微环境响应的透明质酸纳米粒的构建及其体外功能评价

摘要：

目的 探讨透明质酸修饰的乳腺癌微环境响应纳米粒的制备方法,并对其理化性质,体外功能进行评价.方法 首先通过腙键将透明质酸(HA)与聚天冬氨酸(PASP)连接,制备聚合物HA-PASP,并且采用聚乙二醇(PEG)制备对照聚合物PEG-PASP.以多柔比星(DOX)为模型药物,采用透析法制备纳米粒HA-PASP-NPs@DOX和PEG-PASP-NPs@DOX.采用粒度测定仪和透射电镜(TEM)观察纳米粒粒径、形态及Zeta电位;纳米粒的理化性质从包封率、载药量、稳定性、释药能力等方面进行评价;体外功能从乳腺癌细胞靶向性、肿瘤微环境响应性进行评价.结果 HA-PASP-NPs@DOX呈球形大小均一,平均粒径为(143 ±21)nm,平均Zeta电位(-27.8±3.8)mV,包封率和载药量为58.3％和5.2％;在pH 7.4条件下纳米粒结构稳定超过30 d,在pH 6.5条件下药物释放高达96％;HA-PASP-NPs@DOX对MDA-MB-231细胞具有靶向性,提高肿瘤细胞对DOX的摄取.结论 透析法制备的HA-PASP-NPs@DOX粒径均一,能有效包裹DOX,实现对乳腺癌细胞的靶向以及在肿瘤酸性的环境中高效释放药物,从而提高抗肿瘤活性.

关键词：乳腺癌、抗肿瘤活性、CD44、酸敏、纳米粒

所属期刊栏目：54

分类号：R944(药剂学)

资助基金：陕西省科技统筹创新工程计划;陕西省创新药物研究中心资助

在线出版日期：2019-10-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1311-1316