黄芩苷及其固体脂质纳米粒在Caco-2细胞上的吸收机制研究

摘要：

目的 通过建立体外Caco-2细胞模型研究黄芩苷(BA)及其固体脂质纳米粒(SLN)的吸收特性.方法 利用CCK-8法、LDH法筛选BA及BA SLN在Caco-2细胞单层模型的合适浓度.采用高效液相色谱法测定BA含量,分别研究时间、浓度、温度、内吞抑制剂及外排抑制剂对其摄取、转运量的影响;利用Western blot法检测外排蛋白的表达量.结果 在50 ～ 150μg·mL-1,BA及BA SLN摄取呈浓度依赖性;在4～37℃,BA及BA SLN的细胞摄取量随温度升高而增加;内吞抑制剂影响BA SLN的细胞摄取量;多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂显著降低BA外排率,对BASLN外排率无影响;BA SLN降低细胞MRP2、BCRP表达量.结论 BA在Caco-2细胞模型的吸收为被动扩散,并伴随能量依赖,与MRP2、BCRP外排有关.BA SLN显著增加药物在细胞模型的吸收,可能与其增加内吞、抑制细胞外排蛋白表达减少药物外排有关.

关键词：黄芩苷、固体脂质纳米粒、Caco-2细胞模型、摄取、转运、外排蛋白

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分类号：R944(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金;高等学校优秀青年人才支持计划重点项目

在线出版日期：2019-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1000-1006