石杉碱甲渗透泵控释微丸的制备及其药动学研究

摘要：

目的 制备石杉碱甲渗透泵控释微丸,并探讨其在Beagle犬内的药动学特性.方法 采用挤出滚圆法制备渗透泵含药丸芯,以乙基纤维素和PEG400用量为考察因素结合星点设计效应面法优选包衣液处方,通过流化床包衣工艺制备石杉碱甲渗透泵控释微丸.按最优处方制备3批微丸并以累积释放度与时间进行零级、一级、Higuchi方程拟合考察其释药特性.以市售的石杉碱甲普通片为参比制剂,考察自制石杉碱甲渗透泵控释微丸的体内药动学特点,并比较两制剂的生物等效性.结果 微丸最优处方为PEG400用量10.5％,乙基纤维素用量61.5％,所制备的石杉碱甲渗透泵控释微丸24 h内释药具有零级释放特征,释放动力以渗透压为主.自制石杉碱甲渗透泵控释微丸的tmax与ρmax明显低于参比制剂,其t1/2比参比制剂延长约1倍,相对生物利用度为95.8％.结论 Hup-A渗透泵控释微丸在Beagle犬中有较好的缓释效果,体内相关性良好.

关键词：石杉碱甲、渗透泵控释微丸、星点设计效应面、零级释放、渗透压、累积释放度、药动学

所属期刊栏目：54

分类号：R944(药剂学)

资助基金：浙江省神经精神疾病药物研究重点实验室资助项目;浙江省医药卫生科技计划;浙江省自然科学基金

在线出版日期：2019-07-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：720-725