西罗莫司眼用胶束的制备与体内外评价

摘要：

目的 制备西罗莫司胶束, 提高其溶解度, 以适应其在眼部的应用.方法 以聚山梨酯-80 (Tween 80) 和聚氧乙烯硬脂酸酯 (P40S) 为载体, 采用薄膜分散法制备西罗莫司胶束.从粒径、PDI、X射线衍射图谱、红外光谱、包封率等方面对其进行表征.考察了其体外释放和离体兔巩膜渗透特性, 并初步研究了兔眼前房药动学特征.结果 测得胶束的平均粒径为 (12. 36±0. 21) nm, 平均电位为 (-6. 08±0. 98) m V, 包封率为 (99. 6±0. 20) ％, X射线衍射与红外光谱结果也表明几乎不存在游离药物.体外释药及兔巩膜渗透模型均符合Higuchi方程, 房水药动学结果表明, 西罗莫司胶束可在眼内达到并长时间维持治疗浓度.结论 制备的西罗莫司眼用胶束适合眼部给药, 有望成为角膜移植免疫排斥治疗的新剂型.

关键词：西罗莫司、眼用制剂、抗免疫排斥、胶束、增溶缓释

所属期刊栏目：54

分类号：R944(药剂学)

资助基金：浙江省科技计划;浙江省药学会项目

在线出版日期：2019-06-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：638-645