长链生物素化小分子探针的合成及验证

摘要：

目的 构建简单有效的小分子药物长链生物素化探针合成方法 .方法 采用一步法合成的生物素化氨基己酸作为中间体,以自发荧光的多柔比星:(doxorubicin,DOX)作为实施例,经二环己基碳二亚胺(DCC)、4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化,合成长链生物素化DOX;利用生物化DOX的双荧光系统,验证其亲和素结合能力、生物学活性.经验证后,应用于长链生物素化无荧光的紫杉醇(paclitaxel,PTX)的合成,并验证其理化活性、生物学活性及可视化效果.结果 该方法 合成得到的生物素化DOX与亲和素结合率达93.7％;对细胞的抑制率及定位与DOX相同;生物素化PTX纯度为84.42％,核磁结构正确;对细胞的抑制效果同于PTX;通过可视化修饰可以观察到细胞内PTX与微管微丝的结合.结论 该合成方法 可用于小分子药物生物素化探针的合成并具可视化用途,为药物机制研究提供了有效的工具.

关键词：生物素、多柔比星、紫杉醇、6-氨基己酸、探针

所属期刊栏目：54

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金81361168001

在线出版日期：2019-04-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：175-180