乙醇对盐酸二甲双胍缓释片体内外释药特性的影响

摘要：

目的 研究乙醇对盐酸二甲双胍缓释片体内外释药特性的影响.方法 分别考察盐酸二甲双胍缓释片自制制剂及市售制剂Glucophage XR在水、体积分数5％、20％、40％乙醇中的释放和溶胀,并采用相似因子法评价释放的相似性,再基于体外结果,选择水和体外释放产生显著性差异的乙醇浓度进行自制片及Glucophage XR的Beagle犬体内释药影响试验.结果 随着乙醇浓度的升高,自制缓释片及Glucophage XR在溶胀过程中凝胶层形成均变慢且溶媒渗入较少,两制剂的体外释放均逐渐降低,且二者在体积分数40％乙醇中释放与水中相比均产生了较显著的差异(f2＜50),但二者在相同介质中的释放均有较好的相似性;Beagle犬体内试验表明,两制剂给体积分数40％乙醇组前期释放与体外一致均明显降低,而后期释放出现了一定的升高,但整体释放与给水组相比无统计学差异,且自制片与GlucophageXR各组间主要药动学参数经统计学分析均无显著性差异.结论 乙醇对自制盐酸二甲双胍缓释片及Glucophage XR的体内外释药特性的影响均一致;高浓度乙醇对盐酸二甲双胍缓释片的体外释药特性有较显著的影响,但对其体内的总体释放特性无显著性影响.

关键词：盐酸二甲双胍缓释片、Glucophage XR、乙醇、释放、溶胀、药动学

所属期刊栏目：54

分类号：R94(药剂学)

在线出版日期：2019-02-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：47-52