利用甘草次酸和齐墩果酸研究空间位阻对五环三萜类羧基酰化反应的影响

摘要：

目的 以甘草次酸和齐墩果酸为例探讨空间位阻对五环三萜类羧基酰化反应的影响.方法 选取甘草次酸与齐墩果酸两种羧基位(非角位和角位)空间位阻不同的母核;与四元环或五元环和氮原子在环内或环外存在差异的环戊胺、环己胺、哌啶、吡咯烷四种含氮结构通过酰化反应的结果来进行对比实验分析,以期探明影响酰化反应的原因.结果 甘草次酸可以和4种含氮结构正常进行酰化化反应,得到4个未见报道新结构,而齐墩果酸与其只能生成“齐墩果酸-HOBt”中间体活化酯,无法得到最终目标物.结论 本实验揭示三萜类羧基酰化主要与其自身母核的空间位阻有关,而含氮杂环对酰化反应影响较小,本实验对今后三萜类羧基开展类似的酰化反应具有借鉴意义.

关键词：三萜类化合物、空间位阻、羧基、酰化反应

所属期刊栏目：53

分类号：R282(中药学)

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金;北京中医药大学创新团队项目;北京市中药新药与物质基础研究重点实验室和青年教师骨干项目

在线出版日期：2018-12-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1896-1900