盐酸西那卡塞纳米乳的制备及体内外评价

摘要：

目的 制备盐酸西那卡塞纳米乳,提高其体外溶出度及空腹下口服生物利用度.方法 通过溶解度测定,选择溶解盐酸西那卡塞能力较强的油相,乳化剂和助乳化剂,观察纳米乳的形成并绘制伪三元相图比较纳米乳区域的大小以确定辅料种类及Km值,对盐酸西那卡塞纳米乳进行体外评价并研究其在Beagle犬体内的药动学.结果 以油酸(油相)-OP-10(乳化剂)-PEG200(助乳化剂)-水(质量比为3∶8∶4∶ 15)制得的纳米乳性状良好,呈规则因球状,平均粒径为(24.1±3.8)nm,PDI为(0.261±0.032),Zeta电位为(-26.1±1.7)mV,体系稳定.自制盐酸西那卡塞纳米乳和市售片剂相比,其在体外溶出度显著提高,达到95％以上.药动学研究表明,自制盐酸西那卡塞纳米乳在Beagle犬体内的空腹生物利用度明显提高,空饱腹吸收差异减小.结论 盐酸西那卡塞纳米乳制备简单,纳米乳粒径小,可显著提高盐酸西那卡塞的体外溶出度及空腹下的口服生物利用度.

关键词：盐酸西那卡塞、纳米乳、伪三元相图、体外溶出度、空腹生物利用度

所属期刊栏目：53

分类号：R944(药剂学)

在线出版日期：2018-11-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：1667-1675