还原响应的双氢青蒿素前药自组装纳米粒的制备与药动学评价

摘要：

目的 制备还原响应的双氢青蒿素(DHA)前药自组装纳米粒,并对药动学行为进行评价.方法 设计合成以二硫键为连接臂的双氢青蒿素前药,采用分子自组装技术制备DHA前药自组装纳米粒(DSCNs),筛选出较优处方,考察其制剂学性质并对其药动学进行评价.结果 DSCNs粒径均一,外观圆整,包封率、载药量、粒径、PDI和Zeta电位分别为(96.75±0.03)％,(80.62±2.63)％,(128.5±3.0) nm,(0.151±0.044)和(-16.6±0.9)mV.优化后的处方放置12周后仍较较为稳定.体外释放研究中,前药中DHA的释放随着谷胱甘肽(GSH)浓度的增加而增加.药动学研究表明,DSCNs可以显著提高DHA的血液浓度.结论 优化后的制剂能显著提高药物的稳定性及血液循环时间,为青蒿素类药物新型自组装纳米粒的抗肿瘤应用提供试验依据.

关键词：双氢青蒿素、前药、自组装纳米粒、还原响应

所属期刊栏目：53

分类号：R944(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金;云南省应用基础研究计划;山西省高等学校科技创新项目;山西医科大学博士启动基金

在线出版日期：2018-10-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：1477-1484