载田蓟苷纳米胶束的制备及其对H9c2细胞凋亡的评价
目的 制备两亲性的载田蓟苷纳米胶束,研究其体外释药特性及协同提高其体外抗H9c2细胞凋亡的活性.方法 以两亲性二嵌段PEG-PPS聚合物为载体材料,通过溶剂挥发法制备载田蓟苷的氧化响应型纳米胶束,并对其形态、粒径分布及体外释放进行表征.采用缺氧/复氧制备H9c2大鼠心肌细胞的损伤模型,以普萘洛尔(Pro)为阳性对照,通过对受损心肌细胞形态学观测、细胞增殖及细胞相对凋亡情况的检测,评价空白胶束,田蓟苷及载田蓟苷纳米胶束对缺氧/复氧诱导H9c2细胞损伤的保护作用.结果 载田蓟苷的纳米胶束外观为球形,粒径分布均匀.载药为3.82％田蓟苷纳米胶束的平均粒径为137 nm,多分散系数为0.162,包封率为91.45％.体外释药研究表明,载田蓟苷纳米胶束无药物突释现象,具有缓释特性,且过氧化氢的存在显著地促进了田蓟苷从纳米胶束中的释放.体外细胞毒性实验表明,当田蓟苷浓度为5 μg·mL-时,载田蓟苷纳米胶束的细胞存活率显著高于相应浓度的田蓟苷和PEG-PPS聚合物纳米胶束.体外抗凋亡活性实验研究表明,载田蓟苷纳米胶束对缺氧/复氧诱导H9c2细胞的凋亡具有明显的抑制作用,具有与普萘洛尔相似的抑制凋亡作用.结论 载田蓟苷纳米胶束具有均匀的粒径及分布,缓释和氧化特性,对缺氧/复氧诱导的H9c2细胞损伤具有显著的保护和抑制凋亡作用,可作为一种有前景的纳米药物输送系统应用于心肌缺血再灌注损伤的治疗.
PEG-PPS聚合物胶束、田蓟苷、缺氧/复氧、H9c2细胞、细胞凋亡
53
R944;R965(药剂学)
国家自然科学基金;国家自然科学基金
2018-09-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
共7页
996-1002
