苯胺嘧啶与肉桂酸杂合物的设计合成及抗非小细胞肺癌活性

摘要：

目的 设计合成一系列苯胺嘧啶与肉桂酸杂合物,以寻找活性较强的抗非小细胞肺癌(NSCLC)药物.方法 以苯胺嘧啶为母核,通过酰胺键与肉桂酸衍生物进行缩合得到化合物3a～3k,并采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法对其抗NSCLC细胞增殖活性进行了研究.结果 目标化合物的结构经MS、1 H-NMR谱确证;生物活性测试结果表明,目标物对表皮生长因子(EGFR)突变的NSCLC细胞株H1975细胞具有不同程度的增殖抑制活性(IC50 =0.83 ～3.31μmol·L-1),明显优于对照药吉非替尼(IC50=8.59 μmol·L-1).结论 在抗肿瘤细胞增殖活性测定中化合物3b具有较强的抗H1975细胞增殖活性,值得深入研究.

关键词：肉桂酸、苯胺嘧啶、非小细胞肺癌、表皮生长因子激酶抑制剂、抗肿瘤

所属期刊栏目：53

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金;长治学院校级科研项目;长治学院校级科研项目;山西省重点学科建设项目

在线出版日期：2018-08-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：771-775