穿心莲内酯总磺化物在细胞模型上的转运研究

摘要：

目的 建立穿心莲内酯总磺化物反相高效液相色谱含量测定方法,研究其注射液中2种主要成分在calu-3和Caco-2细胞模型上的转运情况,评价将其应用于肺部给药和口服给药的安全性和有效性.方法 细胞毒性实验筛选安全给药浓度.安全浓度以内的穿心莲内酯总磺化物注射液作用于Calu-3和Caco-2细胞模型,一定时间内取样,高效液相色谱法测定,考察浓度及时间对转运的影响,测定其主成分的表现渗透系数.结果 药物浓度小于500 μg·mL-1时,Calu-3和Caco-2细胞存活率接近100％.建立的细胞模型显示出优良的紧密性和完整性.在Calu-3细胞模型上,17-氢-9-去氢穿心莲内酯-19-硫酸酯钠和17-氢-9-去氢穿心莲内酯双侧转运表观渗透系数均为1×10-5数量级,在Caco-2细胞模型上,均为1×10-6数量级.在2种细胞模型上,其外排比均小于2.结论 穿心莲内酯总磺化物注射液主成分不是P糖蛋白的底物,在胃肠道中具有中等吸收,在呼吸道吸收良好,即肺部给药安全性和有效性更佳.

关键词：穿心莲内酯总磺化物、高效液相色谱法、calu-3细胞、Caco-2细胞、转运

所属期刊栏目：53

分类号：R944;R965(药剂学)

资助基金：上海市浦东新区科技发展项目PKF2015-C04

在线出版日期：2018-06-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：531-537