氧氟沙星C-3(绕丹宁不饱和酮)酰胺的合成及抗肿瘤活性

摘要：

目的 发现氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的结构修饰策略.方法 以酰胺作为氧氟沙星C-3羧基的等排体、饶丹宁不饱和酮其功能侧链修饰基,设计合成了C-3(饶丹宁α,β-不饱和酮)酰胺类目标化合物(6a～6l),并用元素分析和光谱数据确证化合物的结构、四甲基偶氮唑蓝(MTT)方法评价对体外培养的SMMC-7721、Capan-1和HL603种试验癌细胞株的抗增值活性.结果 合成的12个新结构目标化合物的活性显著强于母体氧氟沙星,其中芳杂环取代的化合物对其Capan-1细胞的活性与对照阿霉素相当.结论 饶丹宁不饱和酮杂合酰胺骨架作为C-3羧基的等排体有利于提高抗肿瘤活性.

关键词：氟喹诺酮、氧氟沙星、酰胺、饶丹宁、不饱和酮、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：53

分类号：R97(药品)

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金;河南省高等学校重点科研项目

在线出版日期：2018-04-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：174-177