利培酮鼻用凝胶剂在大鼠体内的药动学及脑靶向性研究

摘要：

目的 研究利培酮(risperidone,RIS)鼻用凝胶剂在大鼠体内的药动学及脑靶向性并探讨其机制.方法 采用HPLC测定RIS在大鼠血及脑组织中的浓度;以灌胃给药作为参比,测定RIS鼻用凝胶剂经鼻腔给药后在大鼠体内的药动学和生物利用度以及在嗅球(OB)、嗅束(OT)、小脑(CL)、大脑(CR)等脑组织中的药物分布.结果 RIS分别经鼻腔与灌胃给药后,测得其药动学参数tmax分别为5和20 min,Pmax分别为9.89与1.93 μg·mL-1,RIS鼻腔给药的相对生物利用度(Fr)为4 730％;此外,RIS鼻腔给药后在OB、OT、CL及CR等脑组织中的AUC值分别灌胃给药的45.3,10,1.5以及1.1倍.结论 RIS经鼻腔给药在体内的吸收速度明显加快,生物利用度显著提高,并具有较强脑靶向性.

关键词：利培酮、鼻用凝胶剂、药动学、生物利用度、脑靶向

所属期刊栏目：52

分类号：R944;R969(药剂学)

资助基金：内蒙古自治区自然科学基金;内蒙古医科大学科技百万工程项目

在线出版日期：2018-02-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：2179-2184