氨氯地平片在大鼠体内时间药动学研究

摘要：

目的 研究昼夜不同时间用药,氨氯地平在大鼠体内药动学变化,探讨氨氯地平的时间药动学的影响因素,为临床合理用药提供参考.方法 SD雄性大鼠随机分成2组,于8:00及20:00灌胃给予氨氯地平(1 mg·kg-1),于给药前及给药后0.33、0.67、1、2、4、8、12及24 h眼内眦静脉取血.HPLC-MS-MS测定血浆氨氯地平浓度.结果 氨氯地平在大鼠体内ρ-t曲线用统计矩法拟合.氨氯地平吸收缓慢,MRT(47.52±3.12)h(8:00用药).MRT(53.34±4.00)h(20:00用药).昼夜不同时间用药,对氨氯地平药动学影响很大.与8:00用药组相比,20:00用药组血药浓度显著升高(P＜0.01),ρmax及AUC显著增大(P＜0.01),CL/F显著降低(P＜0.Ol),且ρmax、AUC0-t、MRT0-t昼夜间用药差异有统计学意义(P＜0.05),晚间给药ρmax是上午给药的(3.26±1.82)倍,AUC0-t是上午给药的(4.53±3.20)倍,晚上给药MRT0-t比上午给药要延长(5.83±2.53)h.结论 氨氯地平8:00用药,血药浓度较低,ρmax及AUC较小,CL/F及Vd/F较大;20:00用药则相反.氨氯地平片对大鼠昼夜不同时间用药对其药动学有一定影响.

关键词：氨氯地平、药动学、昼夜节律

所属期刊栏目：52

分类号：R969.1(药理学)

在线出版日期：2018-01-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1937-1943